Malé molekuly

Prehľad o syntéze, zložení a kontrole kvality na zabezpečenie optimálnej účinnosti a bezpečnosti lieku

Malé molekuly majú mnoho dôležitých funkcií v prírode, medicíne a technológii.

Boli základom vývoja liekov za posledné storočie a predstavujú väčšinu liekov patentovaných na dnešnom trhu.

Malé molekuly sa tiež vo veľkej miere používajú vo výskume na lepšie pochopenie biologických procesov a bunkových mechanizmov.

Spoločnosť METTLER TOLEDO poskytuje vysokokvalitné prístroje na sledovanie syntézy malých molekúl a pomáha zabezpečiť kvalitu konečnej účinnej farmaceutickej zložky (API) pred konečnou liekovou formou a konečnou úpravou.

Čo sú malé molekuly?

Farmaceutickí vedci definujú malé molekuly ako lieky s veľkosťou pod 1 kilodalton vyrobené syntézou organickej chémie.

Malé molekuly majú niekoľko výhod:

Zvyčajne sa podávajú perorálne, ale môžu byť formulované aj v mnohých iných dávkových formách (pilulky a kapsuly, intravenózne, subkutánne injekčné, transdermálne, inhalovateľné lieky alebo čapíky), čo poskytuje klinickú flexibilitu.
Môžu prejsť cez bunkovú membránu a dosiahnuť intracelulárne ciele.
Dajú sa ľahko vyrobiť prostredníctvom opakovateľného a predvídateľného procesu chemickej syntézy.
Ľahko sa odosielajú , skladujú a používajú.

Malé molekuly majú rôzne štruktúry a výskumníci musia prispôsobiť proces syntézy pre každý cieľ lieku.

Pridaním alebo úpravou špecifických stavebných blokov v počiatočných molekulách môžu vedci optimalizovať účinnosť a toxicitu lieku.

Po väčšine krokov syntézy sa vykoná proces čistenia a každý proces čistenia je prispôsobený pre konkrétnu medziprodukt alebo konečnú zlúčeninu.

Pred uvoľnením šarže malých molekúl API si musia byť farmaceutické spoločnosti absolútne isté, že majú do činenia s produktom bezchybnej kvality.

Okrem základných testov, ako je voda a vlhkosť, test/čistota alebo mikrobiálne testovanie, sa pred uvoľnením šarže musia overiť polymorfné štruktúry, častice a chiralita.

Úspešné vydanie dávky API preto závisí od efektívnych analytických technológií.

Bežne používané analytické techniky

Termická analýza

Termická analýza sa používa na skúmanie chemických a fyzikálnych vlastností aktívnych zlúčenín.

Pomocou termogravimetrickej analýzy (TGA) alebo diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) je možné charakterizovať čistotu, stabilitu, polymorfizmus a kompatibilitu API .

UV-Vis spektrofotometria

UV-Vis spektrofotometria sa bežne používa na kvantitatívnu analýzu malých molekúl.

Titrácia

Titrácia je už dlho štandardnou metódou používanou na hodnotenie hladiny účinných látok vo farmaceutických výrobkoch a obsahu a čistoty liekových prísad používaných pri výrobe liečivých zlúčenín.

FTIR spektroskopia

Infračervená spektroskopia s Fourierovou transformáciou (FTIR) in-situ je široko používaná pri vývoji procesov vďaka svojmu priamemu, nedeštruktívnemu princípu merania.

Toto priame meranie umožňuje v reálnom čase určiť kľúčové reakčné parametre, ako je kinetika, mechanizmus, koncový bod, prechodné medziprodukty a reakčná dráha.

Procesná analytika

Procesné analytické senzory sa široko používajú pri vývoji procesov a výrobe API na monitorovanie parametrov syntézy v rade, čo umožňuje prijímať rozhodnutia o kvalite produktov na mieste bez toho, aby sa spoliehali na offline zabezpečenie a kontrolu kvality.

Ramanova spektroskopia

In-situ Raman sa bežne používa pri vývoji procesov z rovnakých dôvodov ako in-situ FTIR na monitorovanie reakcií, ale umožňuje aj in-situ meranie požadovanej polymorfnej formy zlúčeniny.

Požadovaná forma produktu je nevyhnutná na jej poznanie a reprodukovateľnú kontrolu, a to nielen na účely rozšírenia, ale aj na zabezpečenie správnej formy. Iné formy nemusia mať porovnateľnú účinnosť na zamýšľané účely a môžu byť tiež toxické pre človeka.

Ako nájsť ten správny nástroj pre vašu aplikáciu?

Roztoky METTLER TOLEDO sú vynikajúcou voľbou pre váš prípad syntézy a pomôžu zabezpečiť kvalitu konečnej účinnej farmaceutickej zložky (API) pred konečnou dávkovou formou a konečnou úpravou.

Riešenia METTLER TOLEDO pre farmaceutický priemysel

Laboratórne váženie

Laboratórne váhy a váženie

UV VIS spektrofotometria

Prístroje, príslušenstvo, služby a softvér pre UV VIS spektrofotometriu

Manipulácia s kvapalinami

Pipety, špičky, dávkovače a poloautomatické systémy Rainin pre biologické vedy

Automatizácia v chémii

Chemické reakcie, vývoj a riadenie procesov a meranie rozmeru častíc

Kontrola priemyselných procesov

Analytické merania v reálnom čase na riadenie výrobných procesov

Refraktometer/brixmeter

Stolové a prenosné digitálne refraktometre

Analytické prístroje

Viac ako zaručene presné výsledky merania

Priemyselné váhy a systémy

Spoľahlivé priemyselné váhy pre výrobné prostredia

Kalibrácia, kvalifikácia a údržba vašich riešení

Servis METTLER TOLEDO je jednotné kontaktné miesto pre všetky vaše potreby v oblasti servisu váh, váh a servisu kontrolných zariadení. Od inštalácie a počiatočnej kalibrácie až po preventívnu údržbu a včasné aktualizácie zabezpečíme hladký a efektívny priebeh vašej prevádzky.

Dosiahnutie a udržiavanie súladu prostredníctvom konzistentných postupov a dodržiavanie miestnych a globálnych predpisov a noriem, ako napríklad:

ISO 17025

EURAMET

USP, GLP and GMP

NIST Handbook 44 and OIML

Measuring Instruments Directive (MID)

Zabezpečte dokonalý štart a nepretržité používanie bez starostí s okamžitými a dlhodobými výhodami:

Assurance that the equipment is fit for use

Cost-savings through manufacturer's qualification services

Confidence that the equipment meets process requirements

Identification of needed calibration and maintenance

Vopred si naplánujte pravidelnú údržbu, ktorá vám poskytne úplnú dôveru, že vaše zariadenie dosiahne:

Consistent, accurate results

Safe and reliable operation

Optimal performance possible

A longer equipment lifespan, resulting in a higher ROI

Návrhy k hľadaniu

Malé molekuly

Prehľad o syntéze, zložení a kontrole kvality na zabezpečenie optimálnej účinnosti a bezpečnosti lieku

Čo sú malé molekuly?