Piccole molecole

Approfondimenti sulla sintesi, la formulazione e il controllo qualità per garantire la potenza e la sicurezza ottimali dei farmaci

Le piccole molecole hanno molte funzioni importanti in natura, medicina e tecnologia.

Sono stati la base dello sviluppo dei farmaci nell'ultimo secolo e rappresentano la maggior parte dei farmaci brevettati sul mercato al giorno d'oggi.

Le piccole molecole sono anche ampiamente utilizzate nella ricerca per comprendere meglio i processi biologici e i meccanismi cellulari.

METTLER TOLEDO fornisce strumenti di alta qualità per seguire la sintesi di piccole molecole e contribuire a garantire la qualità dell'ingrediente farmaceutico attivo finale (API) prima della forma e della finitura finale del dosaggio.

Cosa sono le piccole molecole?

Gli scienziati farmaceutici definiscono le piccole molecole come farmaci con una dimensione inferiore a 1 kilodalton prodotti attraverso la sintesi di chimica organica.

Le piccole molecole hanno diversi vantaggi:

In genere vengono somministrati per via orale, ma possono anche essere formulati in molte altre forme di dosaggio (pillole e capsule, farmaci iniettabili per via endovenosa, sottocutanea, transdermici, inalabili o supposte), il che fornisce flessibilità clinica.
Possono passare attraverso la membrana cellulare e raggiungere bersagli intracellulari.
Possono essere prodotti facilmente attraverso un processo di sintesi chimica replicabile e prevedibile.
Sono facili da spedire, immagazzinare e utilizzare.

Le piccole molecole hanno strutture diverse e i ricercatori devono personalizzare il processo di sintesi per ogni bersaglio farmacologico.

Aggiungendo o modificando specifici elementi costitutivi nelle molecole iniziali, gli scienziati possono ottimizzare la potenza e la tossicità del farmaco.

Dopo la maggior parte delle fasi di sintesi, viene eseguito un processo di purificazione e ogni processo di purificazione è personalizzato per uno specifico composto intermedio o finale.

Prima di rilasciare un lotto di API a piccole molecole, le aziende farmaceutiche devono essere assolutamente certe di avere a che fare con un prodotto di qualità irreprensibile.

Oltre ai test di base come acqua e umidità, saggio/purezza o test microbici, le strutture polimorfiche, il particolato e la chiralità devono essere verificati prima del rilascio del lotto.

Pertanto, il successo del rilascio di un lotto di API dipende da tecnologie analitiche efficienti.

Tecniche analitiche di uso comune

Analisi termica

L'analisi termica viene utilizzata per studiare le proprietà chimiche e fisiche dei composti attivi.

Utilizzando l'analisi termogravimetrica (TGA) o la calorimetria differenziale a scansione (DSC), è possibile caratterizzare la purezza, la stabilità, il polimorfismo e la compatibilità dell'API .

Spettrofotometria UV-Vis

La spettrofotometria UV-Vis è comunemente utilizzata per l'analisi quantitativa di piccole molecole.

Titolazione

La titolazione è stata a lungo un metodo standard utilizzato per valutare il livello di principi attivi nei prodotti farmaceutici e il contenuto e la purezza degli additivi medicinali utilizzati nella produzione di composti medicinali.

Spettroscopia FTIR

La spettroscopia infrarossa a trasformata di Fourier (FTIR) in situ è ampiamente utilizzata nello sviluppo dei processi grazie al suo principio di misurazione diretta e non distruttiva.

Questa misurazione diretta consente di determinare in tempo reale i parametri chiave della reazione, come la cinetica, il meccanismo, il punto finale, gli intermedi transitori e il percorso di reazione.

Analitica di processo

I sensori analitici di processo sono ampiamente utilizzati nello sviluppo dei processi e nella produzione di API per monitorare i parametri di sintesi in linea, consentendo di prendere decisioni sulla qualità del prodotto in situ, senza fare affidamento sulla garanzia e sul controllo della qualità offline.

Spettroscopia Raman

Il Raman in situ viene utilizzato di routine nello sviluppo dei processi per gli stessi motivi della FTIR in situ per il monitoraggio delle reazioni, ma consente anche la misurazione in situ della forma polimorfica composta desiderata.

La forma del prodotto desiderata è fondamentale per conoscerla e controllarla in modo riproducibile, non solo per lo scale-up, ma anche per garantire che sia la forma corretta. Altre forme potrebbero non avere un'efficacia comparabile per gli scopi previsti e possono anche essere tossiche per l'uomo.

Come trovare lo strumento giusto per la tua applicazione?

Le soluzioni METTLER TOLEDO si adattano perfettamente al vostro caso di sintesi e contribuiscono a garantire la qualità dell'ingrediente farmaceutico attivo (API) finale prima della forma e della finitura finale del dosaggio.

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