PEG-lipidni nanodelci pri razvoju cepiv mRNA

Avtomatizirane rešitve in PAT na kraju samem za podporo formulaciji LNP

<center>Struktura lipidnega nanodelca (LNP), ki vsebuje molekule mRNA za zdravljenje s cepivom proti COVID-19</center>
Struktura lipidnega nanodelca (LNP), ki vsebuje molekule mRNA za zdravljenje s cepivom proti COVID-19

1. PEG lipidi
Večja stabilnost in daljša cirkulacija

 

2. Pomožni lipidi
Strukturna podpora

 

3. mRNA
Kodiranje fragmentov proteina konice = API

 

4. Holesterol
Strukturna podpora in togost

 

5. Kationski lipidi
Stabilizacija mRNA

Tehnike predelave na nižji stopnji

Aplikacije

Sorodni viri

Citati in reference

  1. Hou, X., Zaks, T., Langer, R., & Dong, Y. (2021). Lipidni nanodelci za dostavo mRNA. Gradivo za preglede narave, 6(12), 1078–1094.https://doi.org/10.1038/s41578-021-00358-0
  2. Santonocito, D., Sarpietro, MG, Carbone, C., Panico, A., Campisi, A., Siciliano, EA, Sposito, G., Castelli, F., & Puglia, C. (2020). Kurkumin, ki vsebuje PEGilirane trdne lipidne nanodelce za sistemsko uporabo: predhodna študija. Molekule, 25(13), 2991. https://doi.org/10.3390/molecules25132991
  3. Prabhu, S., Ortega, MS, & Ma, C. (2005). Nove formulacije na osnovi lipidov, ki izboljšujejo in vitro lastnosti raztapljanja in prepustnosti slabo vodotopnega modelnega zdravila, piroksikam. Mednarodni časopis za farmacijo, 301(1–2), 209–216. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2005.05.032

 

Več informacij

Kaj je PEG?

PEG (polietilen glikol) je sintetični polimer, ki se običajno uporablja v različnih industrijah, vključno s farmacevtsko industrijo, kozmetiko in hrano. PEG je hidrofilna snov, kar pomeni, da jo privlači voda in se v njej zlahka raztopi. V farmacevtskih izdelkih se PEG pogosto uporablja kot sredstvo za raztapljanje slabo topnih zdravil. Uporablja se lahko tudi za spreminjanje farmakokinetičnih lastnosti zdravil s povečanjem njihove razpolovne dobe, zmanjšanjem stopnje očistka in izboljšanjem njihove biološke uporabnosti.

Kaj je PEG lipid? Kaj je pegilirani lipid?

PEG-lipid, imenovan tudi pegilirani lipid, je vrsta lipida, ki je modificiran z verigo polietilenglikola (PEG). Ta sprememba pomaga izboljšati stabilnost lipidnih nanodelcev, ki se uporabljajo za dostavo cepiv mRNA v celice. PEG lipid deluje kot ščit, ki preprečuje imunskemu sistemu, da bi prepoznal in napadel nanodelce, preden lahko dostavijo svoj tovor. "Koristni tovor" se nanaša na terapevtsko ali diagnostično snov, ki jo prenašajo nanodelci. To je ključnega pomena za učinkovitost cepiv mRNA, saj cepivu omogoča, da doseže ciljne celice in sproži imunski odziv. Zato je bil razvoj PEG-lipida ključni preboj v boju proti COVID-19.

Ali se lipidi držijo ali držijo PEG?

Na splošno se lipidi ne držijo ali držijo PEG. Vendar pa lahko na interakcijo med lipidi in PEG vplivajo številni dejavniki, kot so velikost in oblika lipidne molekule, dolžina in molekulska masa verige PEG ter koncentracija in temperatura raztopine. V nekaterih primerih se lahko lipidi povežejo s PEG s hidrofobnimi interakcijami ali van der Waalsovimi silami. Vendar pa so te interakcije običajno šibke in reverzibilne ter ne povzročijo znatne količine adhezije ali lepljenja med obema molekulama.

Zakaj uporabljati PEG lipide?

PEG lipidi imajo različne učinke na lastnosti lipidnih nanodelcev, kot so velikost in stabilnost delcev. PEG lipidi se lahko uporabijo tudi za pritrditev specifičnih ligandov na delce za ciljno dostavo. Z optimizacijo razmerij in lastnosti PEG lipidov lahko kemiki potencialno povečajo učinkovitost dostave zdravil in premagajo omejitve slabo topnih zdravil. Poleg tega se lipidi PEG pogosto uporabljajo kot pomožna snov v farmacevtskih formulacijah, vključno s cepivi, zaradi svoje biokompatibilnosti in sposobnosti izboljšanja topnosti in stabilnosti zdravil. Cepiva Moderna in Pfizer-BioNTech COVID-19 kot pomožno snov uporabljata PEG-lipide, ki je snov, ki se doda formulaciji cepiva za izboljšanje njegove stabilnosti in učinkovitosti.

Kako PEG poveča čas cirkulacije?

PEG (polietilen glikol) lahko poveča čas cirkulacije zdravil ali nosilcev zdravil, kot so lipidni nanodelci, tako da zmanjša njihovo prepoznavanje in izločanje v imunskem sistemu. Natančneje, ko so molekule PEG pritrjene na površino zdravila ali nosilca zdravila, tvorijo zaščitno plast, ki jo ščiti pred odkrivanjem imunskih celic telesa. To je zato, ker je PEG hidrofilni polimer, ki ga imunski sistem ne prepozna kot tujega, zato ni podvržen istim mehanizmom očistka, ki so odgovorni za izločanje tujih snovi iz telesa. Ta zaščitni učinek se včasih imenuje "prikrit učinek" ali "PEGilacija" in lahko znatno izboljša farmakokinetične lastnosti zdravil ali nosilcev zdravil, kot so lipidni nanodelci, s povečanjem njihovega časa cirkulacije v krvnem obtoku.

Želim...
Need assistance?
Our team is here to achieve your goals. Speak with our experts.