Vzporedna sinteza

Vzporedna sinteza omogoča znatne prihranke časa in diferenciacijo spojin z izvajanjem več poskusov hkrati.

Vzporedna sinteza se uporablja za pospeševanje odkrivanja novih spojin in za pregled optimalnih procesnih pogojev. V farmacevtski industriji se vzporedna sinteza uporablja za odkrivanje in razvoj potencialnih kandidatov za zdravila. To na primer omogoča sintezo knjižnic z različnimi kemijskimi strukturami, ki jih je mogoče pregledati za potencialno biološko aktivnost.

Aplikacije vzporedne sinteze delujejo na različnih ravneh, vključno z ustvarjanjem svinca, optimizacijo svinca in presejalnim pregledom za optimalne reakcijske pogoje. Tako pri širjenju in razvoju procesov vzporedne sintezne metode pospešujejo optimizacijo procesov z boljšim razumevanjem učinka reakcijskih spremenljivk, vključno s sistemi topil, optimalnimi temperaturami in koncentracijami, pravilnimi reagenti, reakcijskimi časi in izbiro katalizatorjev.

Pri odkrivanju zdravil se identificira ciljna molekula, kot je beljakovina, ki je povezana s procesom bolezni. Ko je ciljna molekula potrjena, znanstveniki začnejo postopek odkrivanja, da bi našli druge molekule ali snovi, ki delujejo na tarčo. Postopek iskanja molekule (tj. Svinčeve molekule), ki deluje na tarčo, je lahko zastrašujoč; Verjetno je treba pregledati na tisoče spojin, da bi našli enega ali več obetavnih potencialnih strank. Ko je svinčena molekula identificirana, jo je mogoče kemično spremeniti, da se izboljša njena učinkovitost proti ciljni molekuli.

Vzporedna sinteza je ključnega pomena v koraku presejanja svinčevih spojin. Vzporedna sinteza omogoča hitro, logično sintezo tisočih molekul, od katerih bi vsaka lahko zadela ciljno entiteto. Pred uporabo vzporedne sinteze v kombinatorični kemiji je bilo odkritje svinčevih molekul zaporedni proces, ki je bil dolgotrajen in / ali naključen.

Kombinatorična kemija omogoča ustvarjanje velikih sklopov potencialno novih in/ali biološko aktivnih spojin z združevanjem vseh možnih kombinacij manjšega nabora posameznih molekul v podobnih reakcijskih pogojih. Velikost teh nastalih spojin (tj. Knjižnica) je lahko ogromna in na ta način se lahko pripravijo celotne družine novih spojin za nadaljnje testiranje za identifikacijo svinčevih spojin.

Kombinatorična kemija je bila pred nekaj leti široko sprejeta, vendar se je resničnost dejanske identifikacije spojin z biološko aktivnostjo iz tako velikega nabora vzorcev izkazala za zastrašujočo. Vzporedna sinteza s kemičnimi reaktorji je način za uporabo prednosti kombinatorične kemije na način, ki zagotavlja bolj osredotočen pristop k ciljnim molekulam. To ima za posledico manjši, bolj koncentriran nabor spojin, kar olajša postopek izbire svinca.

Vzporedno sintezo, ki omogoča znatne prihranke časa in diferenciacijo spojin z izvajanjem več poskusov hkrati, se lahko izvede v raztopini ali v trdni fazi. Pri vzporedni sintezi trdne faze so molekule začasno vezane na netopno oporo, progresivna sinteza molekule produkta pa se izvaja s strategijo zaščite in dezaščite ključnih funkcionalnih skupin.

Vzporedna sinteza trdne faze ima številne prednosti. Reakcije se zlahka zaključijo z uporabo presežka reagentov ali z uporabo tehnik za izboljšanje reakcije, kot je mikrovalovno obsevanje. Čiščenje je poenostavljeno, saj se končni izdelek odcepi od substrata trdne faze. Tako kot pri vzporedni sintezi v raztopini je sinteza trdne faze zelo primerna za avtomatizacijo, saj zagotavlja visoko učinkovitost, hitrost in celoten pretok končnega izdelka.

Reaktorji za vzporedno sintezo EasyMax zagotavljajo odlično platformo za vzporedno sintezo v podporo poskusom optimizacije reakcij.  Ker sta oba reaktorja EasyMaxa natančno in natančno nadzorovana, se lahko vzporedni poskusi izvajajo z zaupanjem v kakovost rezultatov. Študije načrtovanja poskusov (DoE) se pospešijo s hkratnim izvajanjem reakcij z uporabo določenih reakcijskih spremenljivk.

Reaktorski sistem EasyMax ima dva popolnoma neodvisna reaktorja spremenljive velikosti. Poleg dozirnih enot, nadzora pH, različnih vrst mešal in nadzora temperature do 0,1 ° C so lahko reaktorji EasyMax opremljeni s spektrometrji FTIR, ramanovi spektrometri in analizatorji velikosti delcev.