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Parallel Solution Phase Synthesis

Chimica Organica Sintetica

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La sintesi organica parallela in fase liquida è utilizzata ampiamente dai chimici organici per soddisfare molte esigenze della ricerca. Le aree applicative includono la drug discovery, lo sviluppo di processo, il settore polimerico e petrolchimico. I chimici possono scegliere tra un vasto numero di reazioni esistenti ed utilizzare il disegno sperimentale statistico per aumentare la produttività e massimizzare il numero di dati raccolti a partire da preziosi materiali di partenza.

MIniBlock XT è utile per sintesi complesse e multistep e permette di utilizzare molteplici condizioni di reazione. Ideale per reazioni a riflusso e in atmosfera inerte, MIniBlock XT impiega un blocco di reazione flessibile. Il risultato - MIniBlock XT gestisce sintesi a più passaggi che richiedono un’ampia varietà di volumi e reattori.


Sintesi parallela in fase liquida di librerie di Esaidro-1H-isoindolone
La sintesi parallela in fase liquida di una serie di librerie per la sintesi di esaidro-1H-isoindoloni è stata eseguita utilizzando una innovativa “combinazione tattica” di un accoppiamento di tre componenti catalizzato da Cu e reazioni di Diels-Alder. Sono state realizzate tre distinte librerie consistenti in 24, 60 e 32 membri. Ulteriori sub-librerie di scaffold di isoindolone sono state preparate in un processo one-pot/2-step e ulteriormente diversificate mediante una reazione di cross-coupling di Suzuki con acidi borici catalizzata da Pd.

Source: Zhang, Lushington, Neuenswander, Hershberger, and Malinakova. J. Comb. Chem., 10 (2), 285-302, 2008. University Department of Chemistry, Center for Chemical Methodologies and Library Development.

a-Alchilazione di SAMP-Idrazoni
Le reazioni possono essere eseguite o in palloni o in provette di diverse dimensioni. La purificazione e la pulizia sono operazioni molto semplici: le provette di reazione, in combinazione con l’esclusiva valvola integrata, fanno sì che i prodotti di reazione vengano fatti passare attraverso le resine in pochi secondi. La seguente reazione di SAMP ha richiesto condizioni fortemente anidre a -70°C in presenza di reattivi corrosivi. Le reazioni sono state condotte con successo usando MiniBlock equipaggiato con gli accessori per atmosfera inerte. I ricercatori hanno poi ripetuto questa sequenza di reazione in fase solida utilizzando un’innovativa resina SAMP ottenendo risultati comparabili.

Source: Prof D. Enders, J. Koebbberling RWTH Aachen, Germany.

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