酸素敏感な宮浦-ホウ素化反応のスケールアップ
オンデマンドウェビナー

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ボロン酸合成のためのアプローチ

酸素敏感な宮浦-ホウ素化反応のスケールアップ
酸素敏感な宮浦-ホウ素化反応のスケールアップ

武田薬品工業に所属するChristopher Mitchell氏が酸素敏感な宮浦-ホウ素化反応のスケールアップについて解説します。テトラヒドロキシジボロンを用いた改良宮浦-ホウ素化反応プロセスが開発されました。これにより、ビス(ピナコラト)ジボロンの使用、およびボロン酸エステルの加水分解を行う必要がなくなります。プロセスの簡素化、パイロットプラント65kgへのスケールアップ、プラントサイクルタイムの短縮により、結果として47%のコストダウンにつながりました。酸素敏感なプロセスの研究には、使用されるテトラヒドロキシジボロンおよび触媒の量で最適化できる方法が報告されています。また、これらの研究はテトラヒドロキシジボロンの酸素誘導分解についても説明しています。

既に1000名以上の研究者の方々が聴講したこのプレゼンテーションにぜひご参加ください。

Christopher Mitchell - Scientist, Takeda Pharmaceuticals International Co.
23 分
English

このプレゼンテーションは以下の内容で構成されております

  • 宮浦-ホウ素化反応の紹介と概要
    • 現状のレビュー
    • Bis-ボロン酸の使用
  • 酸素敏感なプロセスでの研究
    • 装置の選定
    • 実験計画と結果
  • パイロットプラントへのスケールアップと技術移管
    • プラントスケールでの実験とプロセス設計
  • まとめ
    • 最終製造工程の見直し

ボロン酸は、鈴木-宮浦およびChan-Lamを含む多くのクロスカップリング反応において広範に使用される重要な成分であり、医薬品化学においても重要とされています。製薬業界における全反応の約25%はクロスカップリング反応であり、主に鈴木カップリングです。ボロン酸の合成における現在の最先端技術には、金属/ハロゲン交換による金属交換反応、およびPd触媒による宮浦-ホウ素化反応が含まれています。

このウェビナーは以下の分野(研究者)におけるスケールアップと関連があります。
製薬、化学、石油化学産業

酸素敏感な宮浦-ホウ素化反応のスケールアップ
Christopher Mitchell氏(武田薬品工業)

講師:クリストファー・ミッチェル 氏
ケンブリッジ大学を卒業してからAstraZenecaのプロセス化学者としてキャリアをスタートしました。 Charnwoodの拠点が閉鎖された後、彼はマサチューセッツ州ケンブリッジのMillennium Pharmaceuticals(現 武田薬品工業)に入社しました。武田薬品工業では、基本的なプロセス化学、スケールアップ時のエンジニアリングと化学の特性にフォーカスした新たな役割を担っています。この役割の一環として、Chrisは研究室と製造委託への技術移転の両者に携わってきました。彼の活動はスケールダウンモデルや計算技術を活用したユニット作業の研究にもフォーカスしています。また、武田薬品工業のon-siteキロラボを管理しており、武田薬品工業(ボストン)でラボ空間の設計開発にも携わっています。

 
 
 
 
 
 
 
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