Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung
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Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung

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Synthetische Herstellung von Boronsäuren

Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung
Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung

Christopher Mitchell von Takeda Pharmaceuticals spricht über das Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung.  Für die Miyaura-Borylierung wurde ein geprüfter Prozess mit Tetrahydroxydiboron entwickelt, durch den kein Bis(pinacolato)diboron verwendet werden muss. Auch die Hydrolyse des entstehenden Boronesters in seine korrespondierende Säure entfällt. Der Prozess wurde vereinfacht und in der Testanlage auf eine Größenordnung von 65 kg skaliert. So wurde die Zykluszeit der Anlage verkürzt und die Gesamtkosten wurden um 47 % verringert. Dank der Methodik der Studie zur Sauerstoffsensitivität des Prozesses konnte die verwendete Menge des Tetrahydroxydiborons und des Katalysators optimal abgestimmt werden. In diesen Studien wurde außerdem eine sauerstoffinduzierte Zersetzung des Tetrahydroxydiborons nachgewiesen.

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Christopher Mitchell - Scientist, Takeda Pharmaceuticals International Co.
23 Minuten
English

In der Präsentation „The Scale-up of an Oxygen-Sensitive Miyaura Borylation“ (Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung) werden die folgenden Themen behandelt:

  • Einleitung und Übersicht zur Miyaura-Borylierung
    • Review der Ursprungsbedingungen
    • Einsatz der Bisboronsäure
  • Untersuchung eines sauerstoffsensitiven Prozesses
    • Geräteauswahl
    • Experimentaufbau und Resultate
  • Scale-up und technische Übertragung des Prozesses in die Pilotproduktion
    • Experiment- und Prozessaufbau im Anlagenmaßstab
  • Fazit
    • Review des endgültigen Herstellungsprozesses

Boronsäuren sind wichtige Bausteine, die in unterschiedlichen Kreuzkupplungsreaktionen zum Einsatz kommen, u. a. in der Suzuki-Miyaura- und der Chan-Lam-Kupplung. Darüber hinaus spielen sie auch in der medizinischen Chemie eine wichtige Rolle.  Bei schätzungsweise 25 % aller in der Pharmaindustrie durchgeführten Reaktionen handelt es sich um Kreuzkupplungen, die meisten davon sind Suzuki-Kupplungen. Zu den modernsten synthetischen Herstellungsmethoden von Boronsäuren gehören die Transmetallierung über einen Metall-Halogen-Austausch und die Pd-katalysierte Miyaura-Borylierung.

Wer sollte sich das On-Demand-Webinar „The Scale-up of an Oxygen-Sensitive Miyaura Borylation“ (Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung) ansehen?
Wissenschaftler, die an der Prozessskalierung in der Pharma-, Chemie und Petrochemieindustrie sowie im akademischen Bereich interessiert sind.

Scale-up einer sauerstoffsensitiven Miyaura-Borylierung
Christopher Mitchell – Takeda Pharmaceuticals

Referent: Christopher Mitchell
Chris machte seinen Studienabschluss an der University of Cambridge und begann seine Laufbahn als Prozesschemiker bei AstraZeneca. Nach der Schließung des Standorts Charnwood wechselte er zu Millenium Pharmaceuticals (mittlerweile Takeda) in Cambridge, Massachusetts. Bei Takeda entwickelte sich seine Tätigkeit über die eines reinen Prozesschemikers hinaus und konzentrierte sich zunehmend auf die technischen und chemischen Aspekte des Scale-ups vom Labor- auf den Anlagenmassstab. Als Teil seines Aufgabenfeldes war Chris sowohl an der Laborarbeit als auch an der technischen Übergabe an Vertragshersteller (Contract Manufacturing Organization, CMO) beteiligt. Seine Hauptaufgabe ist die Untersuchung des Betriebs einzelner Einheiten. Dazu zählen der Einsatz von Scale-down-Modellen und Berechnungstechniken. Außerdem leitet er das Kilo-Lab von Takeda und wirkte beim Entwurf des neuen und hochleistungsfähigen Entwicklungslabors von Takeda in Boston mit.

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